Her finner du fakta om virkningsmekanismer ved bruk av metadon og buprenorfin.
Metadon og buprenorfin tilhører gruppen opioider, i likhet med for eksempel heroin og morfin. For generell informasjon om opioider, se egen faktaartikkel om opioider (heroin, morfin).
Både metadon og buprenorfin har lignende effekter som morfin, og brukes til behandling av sterke smerter og til substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet i legemiddelassistert rehabilitering (LAR).
De årlige statusrapportene for LAR beskriver hvor mange pasienter som er i behandling, i 2024 var det mer enn 8400. Rapporten beskriver også en rekke forhold knyttet til behandlingen og populasjonen. Metadon og buprenorfin er de vanligste substitusjonsmedikamentene, men etter hvert er også andre medikamenter tilgjengelig. Nasjonale statusrapporter om LAR kan leses her (1).
Metadon og buprenorfin påvises jevnlig ved overdosedødsfall, oftest i kombinasjon med andre legemidler eller rusmidler. Av 363 narkotikautløste dødsfall i Norge i 2023 var i underkant av 80 prosent relatert til opioider, hvorav 15 prosent til metadon og 17 prosent til syntetiske opioider, herunder buprenorfin (2). I klassifiseringen av overdosedødsfall skilles det ikke mellom legemidler foreskrevet i LAR og illegalt omsatt metadon/buprenorfin.
I legemiddelassistert rehabilitering (LAR) forutsettes det at brukeren har en opioidavhengighetslidelse og er tilvent opioider (5).
Buprenorfin (f.eks Temgesic, Subutex, Suboxone, Norspan, Bugnanto, Bunalict, Buprefarm, Buprenorphine, Buvidal) er et sterkt opioid. Stoffet brukes i behandlingen av opioidavhengighet i LAR, og til behandling av sterke smerter (6). Buprenorfin finnes som tabletter som legges under tungen, som plaster og som injeksjonsvæske. Som smertebehandling gis buprenorfin oftest i form av plaster på huden eller som injeksjonsvæske. I behandling av avhengighet tas buprenorfin i form av tabletter som legges under tungen. Buprenorfin anses mindre farlig ved overdosering enn andre opioider, på grunn av at effekten av stoffet når en viss «takeffekt» etter en gitt dosering (5, 7). Buprenorfin har lengre virketid enn metadon, og kan for noen doseres så sjeldent som hver annen eller hver tredje dag (13). Buprenorfin kan også gis som ukentlig eller månedlig injeksjon (6).
Metadon (Metadon) er et sterkt opioid som brukes som substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet i LAR og ved sterke smerter (6). Metadon finnes som mikstur og tabletter. Tablettene brukes hovedsakelig ved smertebehandling, mens mikstur er det vanligste i LAR. En slang-betegnelse for metadon er derfor «saft». Miksturen gjør at det er lett å overvåke at medikamentet faktisk tas, i tilfeller der overvåkning er nødvendig. Metadon brytes langsomt ned og man kan oppnå jevn konsentrasjon i blodet ved en daglig dose. Metadon blokkerer ikke virkningen av andre opioider, og effekten av metadon øker jo større dose som inntas. Dette gjør at metadon lettere kan føre til overdosering enn buprenorfin (5). Mengden metadon i blodet kan påvirkes av andre medikamenter, slik at man i noen tilfeller må være spesielt forsiktig med høye doseringer (7).
Metadon og buprenorfin tilhører gruppen opioider, og har lignende virkninger som morfin. Både metadon og buprenorfin har smertestillende og hostedempende effekt, og kan føre til trøtthet (7). Inntak av store doser metadon eller buprenorfin kan medføre rus i form av følelse av velvære (eufori), døsighet/sløvhet, redusert evne til feilkontroll samt økt impulsivitet og kritikkløshet.
Langvarig bruk av opioider kan føre til omfattende og vedvarende endringer i hjernen (7). Hvis inntaket opphører kan man få abstinensreaksjoner som blant annet svetting, nedsatt matlyst og magekramper, kribling i bena, kvalme og oppkast, diaré, skjelvinger, søvnløshet og rastløshet. Medisinene som brukes i legemiddelassistert rehabilitering (LAR) er et viktig ledd i behandling og rehabilitering av opioidavhengige og bidrar til å motvirke disse plagene uten å gi rus/påvirkning. Metadon og buprenorfin vurderes å være godt egnede opioider til dette formålet, siden de gir en langsom konsentrasjonsøkning i hjernen og dermed mindre rusvirkning, og den langsomme nedbrytingen gjør at det er tilstrekkelig å ta medikamentet én gang daglig (7).
Når heroinbrukere bruker LAR-medisin, vil behovet for (craving) etter heroin avta (8). Metadon og buprenorfin har tilnærmet likeverdig effekt når det gjelder å redusere eller forhindre bruk av heroin og andre opioider (5).
Vanlige bivirkninger av metadon og buprenorfin er kvalme og oppkast, forstoppelse, økt svettetendens og hodepine (6). Kløe, og forbigående utslett i ansikt og hals, forekommer også. Etter inntak av metadon eller buprenorfin blir pupillene små, med treg eller ingen lysreaksjon. Noen får langvarige plager med slike bivirkninger. Metadon og buprenorfin kan ved vedvarende bruk også gi hormonelle endringer og påvirke stemningsleiet (6, 7).
På samme måte som andre opioider kan både metadon og buprenorfin svekke pustesenteret i hjernen og medføre dødsfall (7). Risiko for død øker ved samtidig inntak av andre stoffer som virker dempende på sentralnervesystemet, som alkohol, sovemidler, beroligende midler og andre opioider (9). Metadon er en fullagonist på alle opioidreseptorer i hjernen, noe som vil si at effekten er sterkere jo høyere dosering som brukes (5). Risikoen for påvirkning av pustesenteret er noe mindre for buprenorfin, som er en såkalt partiell agonist på opioidreseptorene. Det betyr at virkningen ikke vil øke utover et bestemt nivå. Dette minsker risikoen for påvirkning av pustesenteret og kan gi mindre risiko for dødelige overdoser. Dersom buprenorfintablettene knuses og deretter sniffes eller løses opp og injiseres i blodet, vil man kunne oppnå en betydelig rusvirkning. Dette er forsøkt omgått ved å lage et buprenorfinpreparat i kombinasjon med en motgift, nalokson. Motgiften tas ikke opp i blodet i særlig grad dersom medikamentet tas gjennom munnen, men dersom preparatet injiseres vil motgiften også komme inn i blodbanen og der motvirke en potensiell rusvirkning og eventuell overdose (7).
Behandling med metadon eller buprenorfin er i prinsippet uten tidsbegrensing, og avslutning av behandlingen er assosiert med risiko for tilbakefall til rusmisbruk, overdoser og død. Dersom pasienten likevel ønsker å avslutte behandlingen, bør nedtrappingen av medikamentet skje gradvis og under tett medisinsk oppfølging (5).
Dersom man bruker opioider over tid, vil man utvikle toleranse for mange av stoffenes effekter (7). Dette gjelder også for metadon og buprenorfin. Personer som bruker opioider jevnlig vil tåle høyere doser enn en som ikke er tilvent bruken. Denne toleranseutviklingen skjer ved at systemer i hjernen og kroppen for øvrig tilpasser seg opioidet. Doser som brukes daglig av personer som får legemiddelassistert rehabilitering (LAR), kan være dødelige for brukere som ikke er tilvente. Dersom bruken av opioider avbrytes, vil man kunne forvente abstinenser som blant annet svetting, nedsatt matlyst og magekramper, kribling i bena, kvalme og oppkast, diaré, skjelvinger, søvnløshet og rastløshet. (7, 10).
Toleransen for høye doser opioider kan avta raskt dersom man slutter med opioidet eller har en pause i bruk. I slike tilfeller er man spesielt utsatt for overdoser ved tilbakefall, dersom man bruker samme dose som tidligere. Risiko for overdosedødsfall er av denne grunn spesielt høy etter utskrivning fra institusjon eller etter løslatelse fra soning (11). Det kan utvikles ulike grader av toleranse for de forskjellige virkningene av opioider (7). For eksempel vil evnen til å utløse rusopplevelse tape seg fort ved gjentatt bruk.
Opioider er sterkt avhengighetsskapende. Dette gjelder spesielt dersom de brukes for å oppnå rus, og det gjelder også legemidlene som brukes i legemiddelassistert rehabilitering (LAR) (7). LAR-behandling forutsetter imidlertid at personen allerede har en etablert opioidavhengighet. Endringer i hjernen som følge av gjentatt opioidbruk kan vedvare selv om man slutter med opioider. Trangen til nytt inntak kan dermed være til stede i lang tid etter at de fysiske abstinensreaksjonene er over.
Metadon- eller buprenorfinbruk vil kunne påvirke fosteret slik at det utvikler en toleranse. Ved fødsel vil virkningen av legemidlene opphøre brått, og barnet kan få abstinenssymptomer, såkalt neonatalt abstinenssyndrom (NAS). Symptomene kan blant annet omfatte lysskyhet, raskere pust og sugeproblemer. Nyfødte som fremviser slike symptomer kan behandles medikamentelt i kontrollert nedtrapping. (12). Dette har sykehusenes nyfødtavdelinger erfaring med.
Anbefalt praksis for legemiddelbruk ved graviditet går fram av Nasjonal faglig retningslinje for gravide i legemiddelassistert rehabilitering og oppfølging av familiene frem til barnet når skolealder (12). For å redusere risiko for ikke-planlagte graviditeter, anbefales det at veiledning om bruk av langtidsvirkende prevensjon skal tilbys kvinner i fertil alder som del av oppfølgingen de får i LAR. Gravide i LAR som ønsker å redusere dosen av LAR-legemiddel anbefales å gjøre det under forsvarlig oppfølging. Gravide i LAR som vurderer det riktig å forbli på samme dose bør gjøre det. Nedtrapping av et LAR-legemiddel må ikke føre til at den gravide får tilbakefall til bruk av rusmidler, som vil kunne ha alvorlige konsekvenser for fosteret. Vedvarende fysiske og psykiske abstinensplager bør unngås for å sikre ro og stabilitet i den gravides forberedelse til å bli mor.
Dersom den gravide ønsker å trappe helt ned og avslutte medisineringen, kan hun gjøre det under særlig tett oppfølging. Innleggelse i døgninstitusjon i tverrfaglig spesialisert behandling (TSB) bør tilbys gravide kvinner i LAR ved ønske og behov.
Retningslinjen gir en rekke anbefalinger om hvordan familiene bør følges opp frem til barnet når skolealder.
I legemiddelassistert rehabilitering (LAR) forutsettes det at brukeren har en opioidavhengighetslidelse og er tilvent opioider (5).
Påvisning og konsentrasjonsbestemmelse av metadon og buprenorfin i blod kan være aktuelt ved kontroll av etterlevelse av behandling, manglende effekt ved standard dosering, uventede bivirkninger samt ved mistanke om overdosering eller ruspåvirkning. Hvor lenge stoffet kan påvises i blodet, vil variere fra person til person, og vil også avhenge av hvilket opioid som er tatt inn og i hvilken dose. Dersom hensikten med prøvetakingen er å påvise inntak av opioider som ledd i misbruksdiagnostikk eller å avdekke bruk, vil urin- eller spyttprøver være best egnet. Buprenorfin kan påvises i urin i ca. en uke og metadon i ca. to uker. For en oversikt over hvilke laboratorier som tilbyr analyse av metadon og buprenorfin, se www.farmakologiportalen.no.
For å oppfylle helsekravene til førerkort ved LAR-behandling gjelder spesielle betingelser, se Førerkortveilederen.
I vegtrafikkloven er det for metadon og buprenorfin fastsatt grenseverdier for hvor mye man har lov til å ha i blodet når man kjører bil (14). De etablerte grensene gjelder ikke dersom man har tatt medikamentet som foreskrevet av lege, da man i slike tilfeller kan forventes å ha utviklet toleranse for de trafikkfarlige virkningene. Dersom bilføreren har fått metadon eller buprenorfin på resept, vil en sakkyndig gjøre en individuell vurdering av påvirkning i hver enkelt sak.
Dersom noen har fått i seg for mye opioider, som metadon og buprenorfin – en «overdose» – kan akutt behandling være livreddende. Såkalt «kameratredning» med hjerte-lungeredning og bruk av nalokson nesespray, en motgift mot opioider, er beskrevet på Universitetet i Oslos temaside om nalokson. Giftinformasjonen har behandlingsanbefaling ved forgiftning med metadon.
Metadon og buprenorfin er legemidler som brukes i legemiddelassistert rehabilitering (LAR) til pasienter med avhengighet av opioider. Legemidlene er i seg selv avhengighetsskapende. Personer som er avhengige av opioider – herunder LAR-legemidler – men som ikke er i LAR kan henvises til behandling i tverrfaglig spesialisert rusbehandling (TSB). Legemiddelassistert rehabilitering er beskrevet i en egen nasjonal faglig retningslinje: Legemiddelassistert rehabilitering (LAR) ved opioidavhengighet.
Behandling i spesialisthelsetjenesten krever henvisning fra lege for eksempel fastlege / allmennpraktiserende lege, privatpraktiserende legespesialist, lege ved andre deler av spesialisthelsetjenesten eller lege i fengselshelsetjenesten. For tverrfaglig spesialisert behandling (TSB) i spesialisthelsetjenesten kan også NAV og barneverntjenesten henvise pasient.
Henvisningen bør beskrive pasientens situasjon, sykehistorie/rushistorie og målsetting for behandling. Henvisningen mottas av en tverrfaglig vurderingsenhet i TSB som beslutter om pasienten har rett til helsehjelp i spesialisthelsetjenesten og på hvilket nivå behandlingen skal gis. Vurderingsenheten tar hensyn til pasientens medisinske tilstand og dessuten den psyko-sosiale situasjonen. Alvorlighetsgraden blir vurdert i henhold til anbefalinger i prioriteringsveileder for behandling i TSB.
Utredning og behandling for rus- og avhengighetsproblematikk, enten det er langvarig bruk med fare for utvikling av avhengighet, eller en reell avhengighetstilstand, er beskrevet i Nasjonal faglig retningslinje for behandling og rehabilitering av rusmiddelproblemer og avhengighet.
Utredningen bør kartlegge og beskrive personens medisinske, psykiske og sosiale utfordringer men også personens ressurser og muligheter. Behandling planlegges deretter ut fra pasientens situasjon og målsetting. Behandlingen kan omfatte terapi for å forsterke motivasjon til å slutte eller kontrollere forbruk og å lære mestringsteknikker for å kunne avstå fra bruk ved eksponering.
Informasjon om alle behandlingsinstanser i TSB finnes på TSB i Norge. Her er en komplett og oppdatert geografisk oversikt med beskrivelse av behandlingstilbudet.
For mer informasjon til deg som er bekymret for eget eller andres rusbruk. Her finner du verktøy for egenmestring, informasjon om selvhjelp og samtaletjenester, samt veiledning til hvordan du går frem for å få behandling: Hjelp til å mestre og behandle rusproblemer.
